Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Categories
Ana sayfa > Bilgi > İçerik

Ulipristal asetat, CA 54201-84-2

Ulipristal asetat

Vikipedi, özgür ansiklopedi


Ulipristal asetat(ticari isim EllaOne Ella ABD'de doğum kontrolü, [1] Avrupa Birliği'nde ve Esmya rahim fibröz için) bir seçici progesteron Reseptör Modülatör (SPRM) olduğunu.


İçindekiler

1 Tıbbi kullanımlar

1.1 Acil kontrasepsiyon

1.2 Uterin fibroids tedavisinde

2 Yan etkileri

2.1 Etkileşimler

3 Kontrendikasyonlar

3.1 Gebelik

3.2 Emzirme

4 Farmakokinetik

5 Özellikler

6 Geçmiş

7 Referanslar


Tıbbi kullanımlar


Acil kontrasepsiyon

Acil kontrasepsiyon [2] bir korunmasız cinsel ilişki veya kontraseptif yetmezliği sonra 120 saat (5 gün) içinde 30 mg tablet kullanılır. [3] Bu beklenen gebelikler, [4] yaklaşık % 60'ı önlemek için gösterilen ve levonorgestrel ile acil doğum kontrolü daha daha fazla gebeliklerin engeller. [5] Ulipristal asetat ile Birleşik Krallık'ta test edilen reçete olmadan Eczacılar aracılığıyla 50'den fazla ülkede acil doğum kontrolü için reçete tarafından kullanılabilir. [6] [7] [8] [9]


Uterin fibroids tedavisinde

Ulipristal asetat orta şiddetli uterin fibroids günlük doz 5 mg tablet içinde üreme çağındaki yetişkin kadınlarda belirtileri pre-operative tedavisi için kullanılır. [10] 13 hafta için ulipristal asetat ile uterin fibroids tedavisinde etkili uterin fibroids nedeniyle aşırı kanama kontrol ve fibroids boyutu küçülür. [11] [12] [13] iki aralıklı 3 aylık tedavi ders ulipristal asetat 10 mg amenore %79.5 %88.5 konuların ikinci etapta sonundaki ilk tedavi ders sonunda sonuçlandı. Rahim miyomu ses azaltma ilk tedavi boyunca (−41.9%) gözlenen ikinci sırasında tutulan demek bir (−43.7%). [ 10]


Yan etkileri

Yan etkileri karın ağrısı ve geçici adet düzensizlik veya kesintileri;. Baş ağrısı ve mide bulantısı uzun vadeli Yönetimi (12 hafta) altında ama değil-den sonra tek bir doz gözlendi. [3]


Etkileşimler

Ulipristal asetat tüp bebek CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Ulipristal asetat CYP3A4, yüzeylerde Rifampisin, fenitoin, St John's wort, karbamazepin veya ritonavir, gibi etkileşim olasılığı yüksektir bu nedenle bu aracılar eşlik eden kullanılması önerilmez. [10] [14] Ayrıca hormonal kontraseptifler ve progestogens levonorgestrel ve diğer yüzeylerde progesteron reseptör gibi yanı sıra glukokortikoid ile etkileşim. [10]


Kontrendikasyonlar

Ulipristal asetat ağır karaciğer hastalıkları [3] ile kadınlar tarafından onun aracılı CYP metabolizma nedeniyle alınmamalıdır. 18 yaş altı kadınlarda araştırılmamıştır. [15]


Gebelik

Levonorgestrel aksine, mifepristone gibi ulipristal asetat embryotoxic hayvan çalışmalarında ise. [16] ilaç alarak daha önce bir hamilelik dışlanması gerekir. [3 EMA bir abortifacient dışı kullanımı önlemek için paket eklemek içinde olarak mümkün kullanmak için herhangi bir ima önlemek için önerilen. [17] Bu çok daha düşük dozlarda (30 mg) kullanıldığından ulipristal asetat etkili bir abortifacient daha kullanılabilir olduğu düşüktür kabaca equipotent mifepristone (600 mg), ve bu yana mifepristone indüksiyon için bir prostaglandin ile kombine olarak Kürtaj. [18] Ancak, veriler üzerinde embryotoxicity insanlarda çok sınırlıdır ve teratogenicity (doğum kusurları) veya kürtaj için risk nedir belli değil ki. Ulipristal asetat ayırdığınız rağmen hamile kaldı okudu 29 kadınların, 16 kürtaj indüklenen, altı kendiliğinden düşükler vardı, altı gebelik devam etti ve bir takip için kayboldu. [19]


Emzirme

Tavsiye edilmez meme ulipristal asetat veya onun metabolitleri anne sütü atılır olup olmadığını bilinmiyor yana ilaç alarak, 36 saat içinde beslemek için. [3] [20]


Farmakokinetik

Hayvan çalışmalarında, ilaç hızlı ve neredeyse tamamen gut absorbe. Gıda alımı emilimini geciktirir, ama bu klinik bu olup olmadığını bilinmiyor. [21]


Ulipristal asetat karaciğerde CYP3A4 tarafından ve daha küçük bir ölçüde büyük olasılıkla CYP1A2 ve CYP2D6 tarafından metabolize. İki ana metabolit farmakolojik etkin, ancak orijinal ilacın daha az olduğu gösterilmiştir. Dışkı yolu ile ana atılımı yoldur. [22]


Özellikler

Bir SPRM ulipristal asetat progesteron reseptör üzerinde kısmi agonistik yanı sıra antagonistik etkileri vardır. Bu aynı zamanda glukokortikoid reseptörü bağlar ama mifepristone, [23] göre sadece zayıf bir antiglucocorticoid olduğunu ve ilgili hiçbir benzeşim östrojen, androjen ve mineralocorticoid reseptörleri vardır. [24] Aşama II klinik tavsiye mekanizması engelleme veya yumurtlama geciktirmek ve endometrium olgunlaşma geciktirerek oluşur. [25]


Geçmiş

Ulipristal asetat pazarlama yetkilendirme Mart 2009 yılında Avrupa ilaç Ajansı (EMA) tarafından verildi. [26]


ABD Gıda ve İlaç Dairesi FDA Danışma Kurulu'nın tavsiyesi takip kullanılmak üzere Amerika Birleşik Devletleri [27] 13 Ağustos 2010, uyuşturucu onayladı. [28] [29] Watson eczacılık ulipristal asetat Amerika Birleşik Devletleri'nde 1 Aralık 2010 tarihinde, perakende eczaneler, klinikler ve bir çevrimiçi eczane, KwikMed duyurdu. [30]


Referanslar

1\ "FDA onayladı ella™ tablet reçete acil doğum kontrolü için" (basın açıklaması). FDA. 13 Ağustos 2010. 2013-06-12 tarihinde erişilmiştir.

2\ Creinin, MD; Schlaff, W; Archer, DF; , L wan; Frezieres, R; Thomas, M; Rosenberg, M; Higgins, J (2006). "Progesteron Reseptör Modülatör acil doğum kontrolü için: randomize kontrollü çalışma". Kadın hastalıkları ve doğum 108 (5): 1089-97. doi:10.1097/01.AOG.0000239440.02284.45. PMC 2853373. PMID 17077229.

3\ bir b c d e "Özet ürün özellikleri: ellaOne 30 mg tablet" (PDF). 20 Kasım 2010 tarihinde erişilmiştir.

4\ "Ellaone için Avrupa Genel değerlendirme raporu. Halk için Özet"(PDF). EMA. 2009. s. 2. 22 Kasım 2009 tarihinde erişilmiştir.

5\ Glasier, A. F.; Cameron, S. T.; Sorun değil, s. M.; Logan, S. J.; Casale, W.; Van Horn, J.; Sogor, L.; Neşeli, D. L.; Scherrer, d.; Moscow, H.; Jaspart, A.; Ulmann, A.; Gainer, E. (2010). "Ulipristal asetat levonorgestrel acil doğum kontrolü için karşı: bir randomize olmayan aşağılık ve meta-analiz". Lancet 375 (9714): 555-562. doi:10.1016 / S0140-6736 (10) 60101-8. PMID 20116841.

6\ Trussell, James; CLELAND, Kelly (13 Şubat 2013). "Acil doğum kontrol hapları dünya çapında adanmış" (PDF). Princeton: Office Princeton Üniversitesi, üreme sağlığı uzmanları Derneği'nde nüfus araştırma. 25 Mart 2014 tarihinde erişilmiştir.

7\ LÜTFİ (2014). "EC hap türleri ve kullanılabilirlik, markaya göre ülkelerinin". New York: Uluslararası konsorsiyum acil doğum kontrolü (ICEC) için. 25 Mart 2014 tarihinde erişilmiştir.

Jump up ^ HRA Pharma (Mart 2013). "Ülkeler" nerede ellaOne başlatıldı. Paris: HRA Pharma. 25 Mart 2014 tarihinde erişilmiştir.

8\ ECEC (2014). "Acil kontrasepsiyon kullanılabilirliği Avrupa'nın". New York: Avrupa Konsorsiyumu acil doğum kontrolü (ECEC) için. 25 Mart 2014 tarihinde erişilmiştir. Ulipristal asetat acil doğum kontrolü hapları (UPA ECPs), mevcut iken, 2010 yılından bu yana en Avrupa ülkelerinde henüz Arnavutluk, Estonya, Makedonya, Malta, İsviçre ve Türkiye'de mevcut değildir. Hüküm bir reçete olmadan şu anda İngiltere'de test rağmen şimdilik UPA ECPs tüm ülkelerde bir reçete ile satılır.

9\ b c d "Özet ürün özellikleri: Esmya 5mg tablet" (PDF). 20 Şubat 2014 tarihinde erişilmiştir.

10\ Nieman, L. K.; Engelleyici, W.; Nansel, T.; Mahoney, S.; Reynolds, J.; Neşeli, ö.; Wesley, R.; Armstrong, A. (2011). "Etkinlik ve tolerabilite CDB-2914 tedavi semptomatik uterin fibroids için: bir randomize, çift kör, plasebo kontrollü, evre IIB çalışma". Doğurganlık ve kısırlık 95 (2): 767–772.e1–772. doi:10.1016/j.fertnstert.2010.09.059. PMID 21055739.

11\ Levens, E. ö.; Potlog-Nahari, C.; Armstrong, A. Y.; Wesley, R.; Premkumar, A.; Neşeli, D. L.; Engelleyici, W.; Nieman, L. K. (2008). "Rahim Leiomyomata tedavisi için CDB-2914". Kadın hastalıkları ve doğum 111 (5): 1129-1136. doi:10.1097/AOG.0b013e3181705d0e. PMC 2742990. PMID 18448745.

12\ Jacques Donnez; Tetyana F. Tatarchuk, Philippe Bouchard, Lucian Puscasiu, Nataliya F. Zakharenko, Tatiana Ivanova, Gyula Ugocsai, Michal Mara, Ahmet s. Jilla, Elke Bestel, Paul Terrill, Ian Osterloh ve Ernest Loumaye, PEARL için grup çalışması. "Ulipristal asetat plasebo ameliyattan önce Myomlar tedavi için karşı". New England Tıp dergisi. doi:10.1056 / NEJMoa1103182. PMID 22296075.

13\ CHMP (2009:12, 14)

14\ CHMP (2009:33, 43)

15\ CHMP (2009:16)

16\ CHMP (2009:41)

17\ RCOG (2004). Induced kürtaj isteyen kadınlar bakım: kanıta dayalı klinik kılavuz numarası 7 (PDF). Londra: RCOG basın. ISBN 1-904752-06-3. Asıl (PDF) 27 Şubat 2008 tarihinde arşivlenmiştir.

18\ CHMP (2009:37)

19\ CHMP (2009:43)

20\ CHMP (2009:12, 20)

21\ CHMP (2009:13-14, 21)

22\ Randa Hilal-Dandan; Laurence L. Brunton (2013). Goodman ve Gilman'ın manuel Farmakoloji ve tedavi. McGraw Hill profesyonel. ISBN 978-0-07-176917-4.

23\ Attardi, d.; Burgenson, J.; Hild, S.; Reel, J. (2004). "In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid etkinliği ve progestin ve glukokortikoid reseptörü bağlama sözde metabolitleri ve CDB-2914, CDB-4124 ve mifepristone sentetik türevleri". Steroid Biyokimya ve moleküler biyoloji 88 (3) Dergisi: 277-288. doi:10.1016/j.jsbmb.2003.12.004. PMID 15120421.

24\ CHMP (2009:22-23)

25\ CHMP (2009). "Ellaone için değerlendirme raporu" (PDF). EMA. 22 Kasım 2009 tarihinde erişilmiştir.

26\ "FDA hibe onayı ella acil doğum kontrolü için" (PDF) (basın açıklaması). HRA Pharma. 13 Ağustos 2010. 2010-08-15 tarihinde erişilmiştir.

27\ Emma Hitt (18 Haziran 2010). "FDA Panel Ulipristal asetat acil kontrasepsiyon gösterimi için oybirliği ile olumlu oy verir". 2010-06-22 tarihinde erişilmiştir.

28\ Harris, Gardiner (14 Ağustos 2010). "F.D.A. 5 günlük acil gebelik önleyici onayladı". New York Times. 14 Ağustos 2010 tarihinde erişilmiştir.

29\ Watson PR (1 Aralık 2010). "ella(R) (ulipristal asetat)" Watson başlattı. 12 Ocak 2010 tarihinde erişilmiştir.


İlgili EtiketlerUlipristal asetat - kimyasal bileşik, ulipristal asetat ella, ulipristal asetat Myom, Myom, fibromi uterini, pille danach, pille danach kosten, fibroid tümörler, embolizasyon, Myomlar rahim, 


Bize ulaşın
Adres: HK: 6 / F, Fo Tan Endüstri Merkezi, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Binası, No 46, Doğu Hipping Rd, Longhua Yeni Bölgesi, Shenzhen, PRC Çin
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posta:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: