Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Categories
Ana sayfa > Bilgi > İçerik

Tadalafil, 171596-29-5

Tadalafil veya Cialis, 171596-29-5

"Cialis" yönlendiriyor buraya. Orta Asya krallığı için bkz. Karasahr.

Tadalafil, Cialis adı altında erektil disfonksiyonu (ED) tedavi etmek için hap formunda pazarlanan PDE5 inhibitörüdür ve pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisi için Adcirca adı altında pazarlanmaktadır. Ekim 2011'de ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Cialis'i, benign prostat hiperplazisinin (BPH) belirtileri ve semptomlarının yanı sıra koşullar çakıştığında BPH ve erektil disfonksiyon (ED) kombinasyonu tedavisi için onayladı. Başlangıçta biyoteknoloji şirketi ICOS tarafından geliştirildi ve daha sonra ICOS Corporation ve Eli Lilly and Company'nin ortak girişimi olan Lilly ICOS, LLC tarafından dünya çapında geliştirildi ve pazarlandı. Cialis tabletleri 2.5 mg, 5 mg, 10 mg ve 20 mg dozlarında sarı, film kaplı ve badem şeklinde. Pulmoner arteriyel hipertansiyon için onaylanmış doz 40 mg'dır (iki adet 20 mg'lık tablet) günde bir kez.

 

Tadalafil ayrıca Hint ilaç firması Cipla tarafından Tadacip adı altında 10 mg ve 20 mg dozlarında üretilmekte ve satılmaktadır.

 

21 Kasım 2003'te FDA, tadalafil'i (Cialis olarak) Amerika Birleşik Devletleri'ndeki üçüncü reçeteli ilaç reçetesiyle (sildenafil sitrat (Viagra) ve vardenafil Hidroklorür (Levitra)) satışını onayladı. Sildenafil ve vardenafil gibi, tadalafil 'gerektiği gibi' ilaç olarak önerilir. Cialis, günde bir kez ilaç olarak sunulan üç kişiden biridir.

Dahası, tadalafil Mayıs 2009'da Amerika Birleşik Devletleri'nde pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisi için onaylanmıştır [1] ve bu durum için diğer bölgelerdeki düzenleyici gözden geçirme aşamasındadır. Eli Lilly, Kasım 2008'in sonlarında, Amerika Birleşik Devletleri'ndeki pulmoner arteriyel hipertansiyon için tadalafil ürününü satma hakkını 150 milyon dolar tutarında bir ödeme için United Therapeutics'e sattı.

Yan etkiler

Tadalafil, klinik araştırmalara katılan yaklaşık 15.000 erkekte ve dünya çapında sekiz milyonun üzerinde erkekte (öncelikli olarak onay sonrası / pazarlama sonrası ortamda) kullanılmıştır. Tadalafil kullanırken görülen en yaygın yan etkiler baş ağrısı, mide rahatsızlığı veya ağrı, hazımsızlık, burping, asit reflü, sırt ağrısı, kas ağrıları, kızarma ve tıkalı veya burun akıntısıdır. Bu yan etkiler PDE5 inhibisyonunun vazodilatasyona (kan damarlarının genişlemesine neden olur) yeteneğini yansıtır ve genellikle birkaç saat sonra kaybolur. Sırt ağrısı ve kas ağrıları, ilacı aldıktan sonra 12 ila 24 saatte ortaya çıkabilir ve semptom genellikle 48 saat sonra kaybolur.

 

Mayıs 2005'te ABD Gıda ve İlaç İdaresi, tadalafil'in (diğer PDE5 inhibitörleri ile birlikte) bu ilaçları pazarlama sonrası (klinik dışında) alan bazı hastalarda NAION'a (görsel iskemik olmayan optik nöropati) ilişkin görme bozukluğu ile ilişkili olduğunu keşfetti denemeler) ayarı. Bu hastaların çoğunda, düşük ODE oranı ("kalabalık disk"), diyabet, hipertansiyon, koroner arter hastalığı (CDE) gibi PDE5 kullanımıyla ilgisi olmayan NAION gelişiminde temel anatomik veya vasküler risk faktörleri vardı. , hiperlipidemi ve sigara içilmesi. PDE5 kullanımı ile az sayıdaki NAION olayı göz önüne alındığında (bir milyonda birden az) PDE5 inhibitörlerinin (milyonlarca) çok kullanıcısı ve bu olayın bu ilaçları almayanlara benzer bir popülasyonda oluşması gerçeği nedeniyle, FDA, vasküler risk faktörlerinin veya anatomik defektlerin altında yatan bu hastalar göz önüne alındığında, bir neden ve sonuç ilişkisi çizemediklerini belirtti. Bununla birlikte, her üç PDE5 inhibitörünün etiketi, klinisyenleri olası bir ilişkiye uyarmak üzere değiştirildi.

Ekim 2007'de FDA, tadalafil de dahil olmak üzere tüm PDE5 inhibitörlerinin etiketlenmesinin PDE5 inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkili sağırlık sonrası pazarlama raporlarının bir sonucu olarak ani işitme kaybı olasılığı konusunda daha belirgin bir uyarı gerektirdiğini açıkladı. [2]

İlaç etkileşimleri

Tadalafil gibi PDE5 inhibitörleri geçici olarak düşük kan basıncına (hipotansiyon) neden olabileceğinden organik nitratlar (popperler) son tadalafil dozunu aldıktan sonra en az 48 saat süreyle alınmamalıdır. Organik nitritleri (örneğin seks ilacı amil nitrit) bu süre içinde kullanmak hayatı tehdit eden hipotansiyon riskini artırabilir.

 

Son 48 saat içinde tadalafil kullananlar anjinayı hafifletmek için (gliserol trinitrat spreyi gibi) organik nitrat alamazlar, bu hastalar anginal göğüs ağrısı yaşarsa derhal tıbbi yardım almalıdırlar. [3] Tıbbi bir acil durum söz konusu olduğunda, son zamanlarda tadalafil ile ilgili herhangi bir doz hakkında sağlık ekibi ve sağlık personeli bilgilendirilmelidir.

 

Tadalafil ağırlıklı olarak hepatik CYP3A4 enzim sistemi ile metabolize olur. Bu sistemi indükleyen diğer ilaçların varlığı, tadalafil yarılanma ömrünü kısaltabilir ve ilacın serum seviyelerini ve dolayısıyla etkinliğini azaltabilir.

Farmakodinamik

Tadalafil'in farmakolojik farkı sildenafil (viyabra), vardenafil (Levitra) ve tadalafil (Cialis) PDE5'i inhibe ederek işe yarasa da, sildenafil ve vardenafille karşılaştırıldığında (her ikisi de 4.0-5.0 saat) yarı ömrünün daha uzun olması (17.50 saat) [4] ) [5] - eylem uzun sürüyor ve kısmen "Haftasonu Hapı" yumuşamasından sorumlu. Ayrıca, daha uzun yarılanma ömrü, tadalafil'in pulmoner arteriyel hipertansiyonun hafifletilmesinde günlük terapötik kullanımının güncel araştırmalarının temelini oluşturur. Sildenafil, birkaç dünya bölgelerinde pulmoner arteriyel hipertansiyon için günde bir kez üç günlük tedavi olarak onay almıştır.

 

Cinsel uyarılma sırasında penil ereksiyon penis arterlerinin gevşetilmesinden ve korpus kavernozumun düz kasından kaynaklanan artmış penis kan akışından kaynaklanır. Bu tepki, düz kas hücrelerinde Siklik guanozin monofosfat (daha sık olarak Siklik GMP veya cGMP olarak bilinir) sentezini uyaran sinir terminallerinden ve endotel hücrelerinden nitrik oksit (NO) salınması ile sağlanır. cGMP yumuşak kasları rahatlatır ve korpus kavernozuma giden kan akışını arttırır.

 

Fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) inhibisyonu, cGMP miktarını arttırarak erektil fonksiyonunu arttırır. Tadalafil (ve sildenafil ve vardenafil) PDE5'i inhibe eder. Bununla birlikte, nitrik oksitin yerel penil salınımını başlatmak için cinsel uyarılma yapılması gerektiği için, tadalafil'in PDE5'in inhibisyonu, penisin doğrudan cinsel uyarımı olmaksızın herhangi bir etkiye sahip olmayacaktır. Çoğu erkek için tavsiye edilen tadalafil başlangıç ​​dozu 10 mg olup cinsel aktiviteden önce (ancak günde bir defadan fazla olmamak koşuluyla) alınır. Etkinlik ve insanın ilacın kişisel hoşgörüsü başına doz 20 mg'a yükseltilebilir veya 5 mg'a düşebilir. Haziran 2007'de, Avrupa Komisyonu, tek günlük ED tedavisi olarak kullanılmak üzere düşük dozlu (2.5 mg ve 5 mg) Cialis'i onaylamıştır.

 

2003 yılından bu yana 5, 10, 20 mg dozajında, 2008 / erken 2009'da mevcut olmasına rağmen, ABD FDA Cialis'in ED için günlük bir günlük tedavi olarak 2.5 mg'lık dozajda ticari satışını onayladı. 2.5 mg doz, daha yüksek dozajlarda daha önce verilen dağıtım kısıtlamalarını önler. 5 mg ve 2.5 mg fiyatı genellikle benzerdir, bu nedenle bazıları puan kazanır ve hapı böler. [6] Hem hekim hem de üretici, hapın bölünmesine karşı uyarıda bulunurlar, özellikle mantarla kaplanmış olduğundan ve bölmenin emilimini etkileyebileceğinden.

 

Ayrıca, tadalafil (Adcirca) 40 mg 2009 yılında pulmoner arteriyel hipertansiyonlu hastalarda egzersiz yeteneğini iyileştirmek için günde bir kez yapılan bir terapi olarak Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa'da (ve 2010'da Kanada ve Japonya'da) onaylanmıştır. Pulmoner arteriyel hipertansiyonlu hastalarda pulmoner vasküler lümen, vazokonstriksiyon ve vasküler yeniden modelleme sonucunda düşürülür ve pulmoner arter basıncının ve pulmoner vasküler direncin artmasına neden olur. Tadalafil'in pulmoner arter vazodilatasyonunu arttırdığı ve damar remodelasyonunu engellediği, dolayısıyla pulmoner arter basıncını ve pulmoner vasküler direnci düşürdüğü düşünülmektedir. Sağ kalp yetmezliği pulmoner arteriyel hipertansiyonun ana sonucudur.

 

6 Ekim 2011'de ABD FDA, benign prostat hiperplazisinin (BPH) belirtilerini ve semptomlarını tedavi etmek için tadalafil'i onayladı. BPH erkeklerde prostat bezinin büyümesi ile idrarda serbest dolaşımı engelleyen bir durumdur. Belirtiler arasında, özellikle idrar yapma isteği (aciliyet), idrara çıkma zorluğu (tereddüt), zayıf idrar akışı ve daha sık idrara çıkma sayılabilir. FDA, tadalafil'i BPH ve erektil disfonksiyon (ED) tedavisinde iki şartın birlikte bulunduğu yerde de onayladı.

Pazarlama

Amerika Birleşik Devletleri'nde, FDA reçeteli ilaç pazarlama kurallarını 1997'de rahatlattı ve doğrudan tüketicileri hedef alan reklamlar yapılmasına izin verdi. [16] Lilly-ICOS, Cialis reklam kampanyasını yönetmek için Grey Global Agency'nin bir parçası olan New York'ta Grey Worldwide Agency'i kiraladı. [17] Cialis'li pazarlamacılar, uyuşturucu reklamlarında rakiplerine kıyasla daha uzun süre avantaj sağladı; New York Times'ın Stuart Elliot'u: "Kadınların Cialis reklamlarında sürekli olarak bulunmaları, ilacın erkeklerle olan temposunu kolaylaştıran ince bir sinyaldir; başta Levitra için erkek odaklı imgelemlerin aksine ve Viagra "olarak adlandırdı. [17] Cialis reklamlarındaki ikonik temalar, küvetlerdeki çiftleri ve" Şu an doğru olduğunda, hazır mısınız? "Sloganını ekledi. [17] Cialis reklamları uyuşturucu özelliklerini belirtmek için ED ilaçları arasında eşsizdi. 18] Sonuç olarak, Cialis reklamları, bir reklamda yan etkileri tanımlayan ilk kişi oldu; çünkü FDA, yan etkileri belirtmek için özelliklere sahip reklamlar gerektiriyor. 2004 Super Bowl'da yayınlanan ilk Cialis reklamlarından biri. [18] Super Bowl'dan sadece haftalar önce FDA, priapizm de dahil olmak üzere reklamda listelenmesi için daha olası yan etkilere ihtiyaç duydu. [18] Birçok ebeveyn Super Bowl sırasında yayınlanan Cialis reklamına itiraz etmesine rağmen, Janet Jackson'ın yarım saatlik "dolap arızası" Cialis gölgesinde kaldı. [18] Ocak 2006'da Cialis reklamları, yalnızca yan etkileri tanımlamak için ekranda bir doktor ekleyerek ve kullanıcıların yüzde 90'dan fazlasının yetişkin olduğu reklamları çalıştırarak, Super Bowl reklamlarını etkili bir şekilde sona erdirdi. [16] Lilly-ICOS, Pfizer ve GlaxoSmithKline, 2004'te sırasıyla Cialis, Viagra ve Levitra'yı tanıtmak için 373.1 milyon dolar harcadılar. [18] Cialis, bir zamanlar PGA Tour Western Open turnuvasının baş sponsorluğunu yaptığı America's Cup ve PGA Tour da dahil olmak üzere birçok spor etkinliklerine sponsor oldu. [19]

 

Bize ulaşın
Adres: HK: 6 / F, Fo Tan Endüstri Merkezi, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Binası, No 46, Doğu Hipping Rd, Longhua Yeni Bölgesi, Shenzhen, PRC Çin
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posta:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: