Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Categories
Ana sayfa > Bilgi > İçerik

Sildenafil, 139755-83-2

"Viagra" yönlendiriyor buraya. Diğer kullanımlar için bkz. Sildenafil (139755-83-2).

Viagra ve diğer ticari isimler olarak satılan Sildenafil , erektil disfonksiyonu ve pulmoner arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. [1] Kadınlarda cinsel işlev bozukluğunun tedavisinde etkinliği açık değildir. [1]

Sık görülen yan etkiler baş ağrısı ve kalp yanığı yanı sıra cildin yıkanmasıdır. Kardiyovasküler hastalığı olanlarda dikkatli olunması önerilir. Nadir ancak ciddi yan etkiler arasında penise zarar verebilecek uzun süreli ereksiyonlar ve aniden başlayan işitme kaybı sayılabilir. Sildenafil , nitrogliserin gibi nitratları kullanan kişiler tarafından alınmamalıdır; bu, kan basıncında ciddi ve potansiyel olarak ölümcül bir düşüş ile sonuçlanabilir. [1]

CGMP'ye özgü fosfodiesterazı tip 5 (PDE5), penisteki kan akışını düzenleyen cGMP'nin bozunmasını teşvik eden bir enzimi inhibe ederek etkimektedir.

Başlangıçta Pfizer bilim adamları Andrew Bell, David Brown ve Nicholas Terrett tarafından keşfedildi. [2] [3] 1998'de piyasaya çıktığından beri, sildenafil erektil disfonksiyon için ortak bir tedavi olmuştur; Birincil rakipleri tadalafil (Cialis) ve vardenafildir (Levitra).

Tıbbi kullanımlar ---- Viagra

Cinsel işlev bozukluğu

Sildenafilin birincil endikasyonu erektil disfonksiyonun (cinsel ilişkiyi tamamlamak için tatminkar bir ereksiyonun sağlanamaması) tedavisidir. Kullanımı, şimdi diabetes mellitus olanlar da dahil olmak üzere erektil disfonksiyon için standart tedavi. [4]

Pulmoner hipertansiyon

Sildenafil sitrat, erektil disfonksiyonun yanı sıra nadir bulunan pulmoner arteriyel hipertansiyonda da etkilidir. Arteryel duvarı rahatlatır ve pulmoner arteriyel direnci ve basıncı düşürür. Bu da, sağ kalp sağ ventrikülünün iş yükünü azaltır ve sağ kalp yetmezliği semptomlarını düzeltir. PDE5 öncelikle akciğerlerin ve penisin arteryel duvarda düz kas içine dağıldığından, sildenafil vücudun diğer bölgelerinde vazodilatasyona neden olmaksızın bu iki alanda da seçici olarak davranır. Pfizer, Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Kurumu'na (FDA) sildenafil için ek bir kayıt ekledi ve sildenafil bu endikasyon için Haziran 2005'te onaylandı. Preparat Viagra ile karışıklığı önlemek için Revatio olarak adlandırıldı ve 20 mg tabletler beyaz ve yuvarlak. Sildenafil bu durum için bosentan ve prostasiklin bazlı tedavilere katılır. [5]

Araştırma

Antidepresan ile ilişkili cinsel işlev bozukluğu

Antidepresanlardaki insanlar hastalıklarından dolayı veya tedavilerinin bir sonucu olarak cinsel işlev bozukluğu yaşayabilir. 2003 yılında yapılan bir araştırmada bu durum erkeklerde sildenafil iyileştirilmiş cinsel işlevle sonuçlandı. [6] 1999'dan sonraki raporları takiben, [7] aynı araştırmacılar sildenafilin kadın hastalarda antidepresan tedavisinde cinsel fonksiyon geliştirdiğine karar vermişlerdir. [8]

İrtifa hastalığı

Sildenafil dağ dağcılarının uğradığı gibi yükseklik hastalığına bağlı yüksek irtifa pulmoner ödeminin önlenmesi ve tedavisinde yararlı olabilir. [9] [10] [11]

Yan etkiler

Klinik çalışmalarda sildenafil kullanımının en yaygın yan etkileri baş ağrısı, kızarıklık, hazımsızlık, burun tıkanıklığı ve fotofobi ve bulanık görme de dahil olmak üzere görme bozukluğu idi. [12] Bazı sildenafil kullanıcıları, her şeyin mavimsi renkli olduğunu (siyoposia) şikayet ediyorlar. [13] Bazıları bulanıklık ve periferik görme kaybından şikayetçiydi. Temmuz 2005'te FDA, nadir vakalarda sildenafilin görme bozukluğuna neden olabileceğini bulmuştur

[14] ve bir dizi çalışma sildenafil kullanımını nonarteritik anterior iskemik optik nöropati ile ilişkilendirmiştir. [15] Postmarket sonrası sürveyansla ortaya çıkan nadir fakat ciddi advers etkiler; uzun ereksiyon, şiddetli düşük kan basıncı, miyokard enfarktüsü (kalp krizi), ventriküler aritmiler, inme, artmış göz içi basıncı ve ani işitme kaybıdır [12]. Ekim 2007'de FDA, sildenafil de dahil olmak üzere tüm PDE5 inhibitörlerinin etiketlenmesinin potansiyel ani işitme kaybı riski konusunda daha belirgin bir uyarı gerektiğini bildirdi. [16]

Etkileşimler

HIV'in tedavisinde proteaz inhibitörleri de kullananlar tarafından dikkat edilmelidir. Proteaz inhibitörleri, sildenafilin plazma seviyelerini etkili bir şekilde çarpmak suretiyle sildenafil metabolizmasını inhibe ederek yan etkilerin görülme sıklığını ve ciddiyetini arttırır. Proteaz inhibitörlerini kullananların her 48 saatte bir 25 mg dozdan fazla sildenafil kullanımını sınırlamaları önerilir. [17] Sildenafil metabolizmasına müdahale eden diğer ilaçlar eritromisin ve simetidin içerir ve bu ilaçların her ikisi de plazma yarılanma ömrünü uzatabilir.

Aynı zamanda sildenafil ve alfa bloker kullanımı düşük kan basıncına neden olabilir, ancak bu etki en az dört saat arayla alınırsa ortaya çıkmaz. [18]

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonları şunları içerir: [12] (s11)

Nitrik oksit donorları alırken, gliseril trinitrat (nitrogliserin), sodyum nitroprussid, amil nitrit ("popper") [19] gibi organik nitritler ve nitratlar,

Kardiyovasküler risk faktörleri nedeniyle cinsel ilişkide bulunulması gereken erkeklerde

Ağır karaciğer yetmezliği (karaciğer fonksiyonlarında azalma)

Böbrek fonksiyonlarında ciddi bozukluk

Hipotansiyon (düşük tansiyon)

Yakın zamanda inme ya da kalp krizi

Herediter dejeneratif retinal bozukluklar (retinal fosfodiesterazların genetik bozuklukları dahil)

Tıbbi olmayan kullanım

Rekreasyonel kullanım

Sildenafil'in genç erişkinlerle popülerliği yıllar boyunca artmıştır. [20] Sildenafil'in ticari adı Viagra, popüler kültürde yaygın olarak biliniyor ve ilacın erektil disfonksiyonla ilişkili olması rekreasyonel kullanıma neden olmuştur. [21] Böyle bir kullanımın arkasındaki nedenler, ilacın libidoyu arttırdığı, cinsel performansı geliştirdiği veya penis boyutunu kalıcı olarak arttırdığı yönündedir [22]. Rekreasyonal olarak kullanıldığında viagra etkileri üzerine yapılan çalışmalar sınırlıdır, ancak erektil disfonksiyona maruz kalanlar tarafından kullanıldığında çok az etkiye sahip olduğunu düşündürmektedir. Bir çalışmada, 25 mg'lık bir dozun erektil kalitesinde belirgin bir değişiklik yapmadığı gösterilmişse de, postjakülatör refrakter süresini azaltmıştır [23] Bu çalışma aynı zamanda kontrol grubunda plasebo etkisinin de önemli olduğunu belirtti. [23]

Spesifik olmayan sildenafil ve diğer PDE5 inhibitörlerinin rekreasyonel kullanımı yasa dışı uyuşturucu kullanıcıları arasında özellikle yüksek olarak kaydedilmiştir. [24] [25] Sildenafil bazen yasadışı olan diğer maddelerin etkilerini azaltmak için kullanılır. [21] Bazı kullanıcılar, "sextasy", "rockin 've rollin' 'olarak bilinen bir kombinasyon olan erektil disfonksiyonun ortak yan etkisini telafi etmek amacıyla onu metilendioksimetamfetamin (MDMA, ecstasy), diğer uyarıcılar veya afyonlarla karıştırırlar. karıştırın. "[21] Amil nitrit ile karıştırma özellikle tehlikeli ve ölümcül olabilir. [21]

Spor Dalları

Profesyonel sporcular, kan damarlarının açılmasının kaslarını zenginleştireceğine inanan sildenafil kullanarak belgelendi. Buna karşılık, performanslarını artıracağına inanıyorlar. [28] [29]

Sildenafilin etki mekanizması, siklik guanozin monofosfatın (cGMP), korpus kavernozumda cGMP'ye spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) ile bozunmaya karşı korunmasını içerir. Penis korpus kavernosumundaki nitrik oksit (NO), guanilat siklaz reseptörlerine bağlanır ve bu da cGMP seviyelerinin yükselmesine neden olur ve helisin arterlerin intimal yastıklarının düz kas gevşemesine (vazodilatasyon) yol açar. Bu düz kas gevşetmesi vazodilatasyona ve penisin süngerimsi dokusuna kan akışının artmasına yol açarak bir ereksiyona neden olur. [38] Robert F. Furchgott, Ferid Murad ve Louis Ignarro düz kas vazodilatasyonunda nitrik oksit metabolik yolunu bağımsız olarak incelemek için 1998'de Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü'nü kazandı.

Hareket mekanizması

Sildenafil, korpus kavernozumda cGMP'nin bozunmasından sorumlu, cGMP'ye özgü fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. Sildenafilin moleküler yapısı cGMP'ye benzer ve korpus kavernozumda PDE5'in rekabetçi bir bağlayıcı ajanı olarak görev yapar ve daha cGMP'ye ve daha iyi ereksiyonlara neden olur. [38] Cinsel uyarı olmadan ve bu nedenle NO / cGMP sisteminin aktivasyon eksikliği olmadan, sildenafil bir ereksiyona neden olmamalıdır. Aynı mekanizma ile çalışan diğer ilaçlar arasında tadalafil (Cialis) ve vardenafil (Levitra) bulunur.

 

Sildenafil, sitokrom p450 enzimlerini, başta CYP450 3A4'ü (majör yol), fakat ayrıca CYP2C9 (küçük yol) hepatik izoenzimler kullanarak hepatik metabolizma ile karaciğere ayrılır. Bu enzimler tarafından metabolisasyonun başlıca ürünü, daha da metabolize olan N-desmetilatlı sildenafildir. Bu metabolitin ayrıca sildenafilinkinin yaklaşık% 40'ında PDE reseptörleri için bir afinitesi vardır. Dolayısıyla, metabolit sildenafilin eyleminin yaklaşık% 20'sinden sorumludur. Sildenafil ağırlıklı olarak dışkılarda (uygulanan oral dozun yaklaşık% 80'i) ve idrarda daha az miktarda (verilen oral dozun yaklaşık% 13'ü) metabolit olarak atılır. Yüksek yağlı bir yemekle alınırsa emilim azalır; maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşmak için geçen süre yaklaşık bir saat artar ve maksimum konsantrasyon yaklaşık üçte bir oranında azaltılır. [39]

Bize ulaşın
Adres: HK: 6 / F, Fo Tan Endüstri Merkezi, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Binası, No 46, Doğu Hipping Rd, Longhua Yeni Bölgesi, Shenzhen, PRC Çin
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posta:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: