Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Categories
Ana sayfa > Bilgi > İçerik

Exemestane 107868-30-4

Eksemestan

Vikipedi, özgür ansiklopedi

Exemestane, FCE-24304, (ticari ismi Aromasin) meme kanseri tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Aromataz inhibitörleri olarak bilinen ilaç sınıfının bir üyesidir. Bazı meme kanseri östrojenin büyümesini ister. Bu kanserler östrojen reseptörlerine (ER) sahiptir ve bunlara ER-pozitif denir. Ayrıca östrojen yanıtlı, hormonal olarak tepki veren veya hormon reseptörü pozitif olabilirler. Aromataz östrojen sentezleyen bir enzimdir. Aromataz inhibitörleri östrojen sentezini bloke eder. Bu östrojen seviyesini düşürür ve kanserlerin büyümesini yavaşlatır.


fonksiyon

Exemestane , post-menopozal kadınlarda cerrahi ve / veya radyasyona ek olarak ER-pozitif meme kanserinde kullanılan oral steroidal aromataz inhibitörüdür.

Östrojenin ana kaynağı premenopozal kadınlarda yumurtalıklardır, ancak menopoz sonrası kadınlarda vücudun östrojeninin çoğu periferik dokulardaki aromataz enzimi (örn. Memenin meme dokusu) tarafından androjenlerin östrojen haline dönüşümü yoluyla üretilirken, ve beynin bir çok alanı. Östrojen, yerel olarak etki gösterdiği bu periferik dokularda aromataz enziminin etkileri yoluyla yerel olarak üretilir. Menapoz sonrası kadınlarda ve erkeklerdeki dolaşımdaki östrojen, östrojenin lokal metabolizmadan kaçması ve dolaşım sistemine girmesinin sonucudur. [2]

Exemestane , yapısal olarak doğal substrat androstenedion ile ilişkili, geri dönüşsüz steroidal aromataz inaktivatörüdür. Aromataz enzimi için yanlış bir substrat görevi görür ve enzimin aktif alanına geri döndürülemez bir şekilde bağlanan ve "intihar inhibisyonu" olarak bilinen bir etkisinin inaktivizasyona neden olan bir ara maddeye işlenir. Yapısal olarak enzim hedeflerine benzeyen Exemestane, enzimlere kalıcı olarak bağlar ve böylece androjen östrojene dönüştürülür.

Esterestan için östrojen bastırma oranı östradiol (E2) için% 35'den östrona (E1)% 70'e değişir. [3]


Klinik kullanımlar

Östesten , iki ila üç yıl süreyle tamoksifen alan ve son beş yılda adjuvan hormonal tedavinin tamamlanması için değiştirilen, östrojen reseptörü pozitif erken meme kanseri olan postmenopozal kadınların adjuvan tedavisinde endikedir. [4] ABD FDA onayı Ekim 2005'deydi. [5]

Exemestane, ilerlemiş göğüs kanseri tedavisinde, tamoksifen tedavisi sonrasında hastalığı ilerlemiş olan postmenopozal kadınlarda endikedir. [6]

Postmenopozal kadınlarda göğüs kanseri riski yüksek olan exemestan kullanımının invaziv göğüs kanseri insidansını azalttığı sonucuna varıldığı bir Faz III çalışması bildirildi. 45 aylık kadın, 35 ay sonra, 25 mg / gün dozunda eksemestan verilmesi plaseboya kıyasla göğüs kanseri riskinde% 65'lik bir azalma ile sonuçlandı; yıllık insidans oranları sırasıyla% 0.19 ve% 0.55 idi (tehlike oranı: 0.35;% 95 CI [0.18-0.70]; p = 0.002).


Terapötik Etkinlik

2-3 yıllık adjuvan tedavisi için 25 mg / gün oral emzemestan , erken evre östrojen reseptörü pozitif / reseptör statüsü bilinmeyen posteri menopoz dönemindeki kadınların tedavisinde genellikle 5 yıllık sürekli adjuvan tamoksifenden daha etkilidir; Deneme. Eksterestan ile tamoksifen'i karşılaştıran açık etiketli TEAM denemesinin ön verileri, menopoz sonrası kadınlarda erken evre meme kanserinin primer adjuvan tedavisinde 25 mg / gün egzemestanın da etkili olduğunu ortaya koymaktadır. [8]

2011'deki geçici ara evre III çalışma sonuçları, ilerlemiş göğüs kanserine karşı egzema tedavisine Afinitor (everolimus) eklenmesinin, tek başına egzemestan tedavisine kıyasla progresyonsuz sağkalımı önemli ölçüde artıracağını göstermektedir. [9]


Referanslar

Simpson ER (2003). "Östrojen kaynakları ve bunların ithalatı ". Steroid Biyokimya ve Moleküler Biyoloji Dergisi 86 (3-5): 225-30. doi: 10.1016 / S0960-0760 (03) 00360-1. PMID 14623515.

NELLY MAURAS, JOHN LIMA, DEVAL PATEL, ANNIE RINI, ENRICO DI SATELLI, AMBROSE KWOK ve BARBARA LIPPE. "Potansiyel bir Aromataz İnhibitörünün, Aromasinin (Exemestane) Farmakokinetiği ve Doz Bulma, Genç Erkekler". Klinik Endokrinoloji ve Metabolizma Dergisi. 2003 http://jcem.endojournals.org/content/88/12/5951.full.pdf.

Coombes RC et al. (2007). "2-3 yıllık tamoksifen tedavisinden sonra eksemestanın tamoksifene karşı sağkalımı ve güvenilirliği (intergroup eksemestan çalışması): randomize kontrollü bir çalışma". Lancet 369 (9561): 559-70. doi: 10.1016 / S0140-6736 (07) 60.200-1. PMID 17307102.

Gelişmiş Meme Kanseri İçin Aromasin

Goss, Paul E. (6 Haziran 2011). "Exemestane, Meme Kanseri Önlemede Yeni Seçenek Sunuyor". Amerikan Klinik Onkoloji Topluluğu. 6 Haziran 2011 tarihinde teslim alındı.

Deeks ED, Scott LJ. (2009). "Exemestane: Postmenopozal Meme Kanseri Kadınlarında Bir Değerlendirme". Uyuşturucular 2009: 69 (7): 889-918. doi: 10,2165 / 00003495-200969070-00007.

"Pozitif Deneme Verileri, Novartis'e Afinitor için Yıl Sonuna Kadar Meme Kanseri Dosyalama Planlıyor". 2011.


Bize ulaşın
Adres: HK: 6 / F, Fo Tan Endüstri Merkezi, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Binası, No 46, Doğu Hipping Rd, Longhua Yeni Bölgesi, Shenzhen, PRC Çin
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posta:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: