Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Categories
Ana sayfa > Bilgi > İçerik

Drospirenon, CAS 67392-87-4

Drospirenon, CAS 67392-87-4

Vikipedi, özgür ansiklopedi

1,2-dihidrospirorenon olarak da bilinen Drospirenon (INN, USAN), doğum kontrol haplarında ve postmenopozal hormon replasman tedavisinde kullanılan steroidal bir progestintir. [1]


Yasmin (ABD, AB, Latin Amerika), Yasemin (Fransa), Yarina (Rusya) [2] marka isimleri altında 3 mg / etinilestradiol 30 μg drospirenonu içeren bir dozajda kombine bir oral kontraseptif olarak satılmaktadır. Amerika Birleşik Devletleri'nde Bayer Schering Pharma AG, Yasmin'e dayanan B Vitamin folatı (B9) içeren bir hap çıkardı ve Safyral adı altında pazarlanmaktadır.


Dünya çapında ayrıca Yaz ve Yasminelle marka isimleri altında drospirenon 3 mg / etinilestradiol 20 μg içeren daha düşük bir dozajda satılmaktadır. Amerika Birleşik Devletleri'nde, B vitamini folatı taşıyan Beyaz adı altında pazarlanmaktadır.


içindekiler

1 Tıbbi kullanımlar

2 Yan Etkiler

3 Farmakoloji

3.1 Farmakodinamik

3.2 Farmakokinetik

4 Kimya

5 Formüller

6 Dava

7 Ayrıca bakınız

8 Kaynaklar

9 Ek okumalar

10 Dış bağlantılar


Tıbbi kullanımlar

Drospirenon , bazı doğum kontrol haplarında ve hormon replasman tedavisinde kullanılan bir üründür . Etinil östradiol ile kombinasyon kontraseptif olarak kullanılır ve doğum kontrolünü isteyen kadınlar için US GIDA tarafından orta derecede akne ve adet öncesi disforik bozuklukların tedavisi için onay alınmıştır. [3]


Yan etkiler

Drospirenon potasyum tutucu özelliklere sahip bir aldosteron antagonistidir, ancak çoğu durumda potasyum düzeylerinde hiçbir artış beklenmemektedir. [4] Hafif ya da orta derecede böbrek yetmezliği olan ya da diğer potasyum koruyucu ilaçların (ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, potasyum tutucu diüretikler, heparin, aldosteron antagonistleri ya da NSAİİ'ler) kronik günlük kullanımı ile kombinasyon halinde olan kadınlarda potasyum seviyesi Hiperkalemi testi için iki hafta kullanımdan sonra kontrol edildi. [4] [5] Drospirenon içeren ilaçların tüm kombine östrojen-progestin ilaçlarında sıklıkla kontrendikasyonlara ek olarak, Avrupa İlaç Dairesi (EMA) onaylı etiketlerle [4] ciddi böbrek yetmezliği olan kadınlarda kontrendikedir ve böbrek yetmezliği, böbrek yetmezliği olan kadınlarda kontrendikedir. , ya da karaciğer hastalığı FDA onaylı etiketlere göre. [6]


Drospirenon içeren kontraseptif hapları kullanan kadınlar herhangi bir kontraseptif hap almayan kadınlara kıyasla tromboemboli gelişme riski (tehlikeli kan pıhtısı) altı ila yedi kat daha fazla ve riskinin iki katına (bazı epidemiyolojik çalışmalar FDA'ya göre üç kez öneriyor) sahiptir. bir yıl boyunca oral kontraseptif kullanan 10.000 kadından 9 ila 27'sinde (levonorgestrel için 9'a kadar, drospirenon için 27'ye kadar olana kadar) gerçek risk küçük olmakla birlikte, levonorgestrel içeren bir kontraseptif hap alan kadınlar ile karşılaştırıldığında yaklaşık% 0.09 ile yılda% 0.3). [7]


Tüm oral kontraseptifler ölümcül kan pıhtıları da dahil olmak üzere venöz trombembolik olayların riskini artırabilirken, birkaç çalışma drospirenonu içeren kontraseptif kullanan kadınlar için daha büyük bir risk bildirmiştir. (Büyük "göreceli" risk farklılıklarında endişe duymadan önce, "gerçek" risklerin çok küçük olduğunu unutmamalısınız - 10.000'de 1 yılda, 10.000'de yılda 10.000'dir. [8]


ABD Gıda ve İlaç İdaresi (DDA) drospirenonun riskleri hakkında endişe duyduğunda, oral kontraseptif kullanan 800.000'den fazla kadının tıbbi kayıtlarına dayanan çalışmaları finanse ettiler. Tehlikeli ve muhtemelen ölümcül kan pıhtıları içeren VTE riskinin, drospirenonla oral kontraseptif kullanan kadınlar için sadece 3 ay veya daha kısa sürede ve% 7'sinde drospirenon oral kontraseptif kullananlarda% 290 daha yüksek olduğu bulundu. -12 ay, diğer tür oral kontraseptif kullananlara kıyasla. Farklı yaş ve farklı koşullara sahip kadınların kesin riskini belirlemek için daha fazla çalışma yapılmalıdır. [9]


FDA kısa süre önce, drospirenon içeren kontraseptiflerin etiketini ameliyattan önce ve sonra kullanımın durdurulması için uyarıları içerecek şekilde güncelledi ve kontraseptiflerin drospirenon ile birlikte tehlikeli kan pıhtısı riskine sahip olabileceği konusunda uyarıda bulundu. [6]


Farmakoloji

Farmakodinamik

Drospirenon, progesteron reseptörüne (PR) ve mineralokortikoid reseptöre (MR), afiniteye yakın, androjen reseptörüne (AR) ve glukokortikoid reseptörüne (GR) çok düşük afiniteye bağlanır. [10] [11] PR'nin bir agonistidir ve MR ve AR'nin bir antagonisti ve dolayısıyla bir progestojen, antimineralokortikoid ve antiandrojendir. [10] Drospirenonun herhangi bir östrojenik veya glukokortikoid veya antiglukokortikoid aktiviteden yoksun olduğu söylenmektedir. [10] PR aktivasyonu sonucunda yeterli dozda potansiyel antigonadotropik etkilere sahiptir. [10] Drospirenonun hem progestojenik hem de antimineralokortikoid hareketlerin kombinasyonu nedeniyle doğal progesteron ile çok yakın ilişkili bir farmakolojik profile sahip olduğu kabul edilmiştir [10]


Drospirenon spironolaktona göre antimineralokortikoid olarak 8-10 kat daha güçlüdür (3 mg drospirenon bu konuda yaklaşık 20-25 mg spironolaktona eşdeğerdir [12]) [13] Spironolakton'a göre bir antiandrojen olarak daha güçlüdür, ancak bu ilacın potensinin yaklaşık üçte birine sahip olan siproteron asetata göre daha az potenttir. [13] [10] Progestojenik, antimineralokortikoid ve hafif antiandrojenik etkiler oral olarak günde 0.5 ila 4 mg doz aralığında drospirenon tedavisi sırasında insanlarda gözlenmiştir. [13]


Drospirenon tarafından sergilenen antimineralokortikoid özellikler, sodyum atılımını arttırır ve su tutulmasını önler. [14]


Farmakokinetik

Drospirenon oral olarak yaklaşık% 76 biyoyararlanım ile alınır. Cinsiyet hormonu bağlayan globülin veya kortikosteroid bağlayıcı globulinden değil, diğer serum proteinleriyle bağlanır. Metabolitlerin biyolojik açıdan aktif olmadığı, idrarda ve dışkıda olduğu ve 10 gün içinde tamamen atıldığı gösterilememiştir.


Kimya

Bu, 366.5 bir molekül ağırlığına ve C24H30O3 molekül formülü ile spironolaktona benzerdir.


formülasyonlar

Bileşik, yeni yeni oral kontraseptif formülasyonların bir parçasıdır:


Yasmin / Jamine / Yarina, tablet başına 3 mg drospirenon ve 30 mcg etinilestradiol içerir. Oral kontraseptif seçen kadınlarda gebeliğin önlenmesi için endike.

Safyral, tablet başına 3 mg drospirenon ve 30 mcg etinilestradiol içerir. Oral kontraseptif seçen kadınlarda gebeliğin önlenmesinde ve aynı zamanda kadınların üreme yıllarında önerildiği günlük bir folat dozu sağlamak için endikedir. Folat, ender rastlanan nevral tüp doğum kusurlarına sahip olma riskini azaltır. Safyral kullanımı sırasında veya durduktan kısa bir süre sonra ortaya çıkan bir gebelik. [15]


Dava

Ocak 2011'de CBC TV programının Pazaryeri, Yaz / Yasmin'in kullanımıyla ilgili konuları tartışan bir bölüm yürüttü. [16]


Bayer, Temmuz 2012'de hissedarlarına, Yaz, Yasmin ve diğer drospirenone ile kontraseptifleri içeren şirkete karşı 12.000'den fazla dava bulunduğunu ve şu an için 1.977 vakayı 402.6 milyon dolarla dava başına 212.000 dolar kazandığını bildirdi. diğerlerini uzlaştırmak için 610.5 milyon dolar ayırdıklarını söyledi. [17]


Ayrıca bakınız

PROGESTİN

Kombine oral kontraseptif hap

Oral kontraseptif formülasyonlar

Hormon değişim terapisi

Spironolakton


İlgili etiketler: Drospirenone - Pill, Ethinyl estradiol - Pill, Norgestimate - İlaç, drospirenon estradiol, drospirenon etinil östradiol, etinil östradiol, drospirenon yasmin, drospirenon yaz, drozirenon doğum kontrol, drospirenon pillola,

Bize ulaşın
Adres: HK: 6 / F, Fo Tan Endüstri Merkezi, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Binası, No 46, Doğu Hipping Rd, Longhua Yeni Bölgesi, Shenzhen, PRC Çin
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posta:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: