Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Ürün kategorisi

Dapoksetin HCL (129938-20-1)

Dapoksetin veya Dapoksetin Hidroklorür (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) Priligy ve Westoxetin olarak pazarlanan ve diğer markalardan pazarlanan bir ilaçtır ve erkeklerdeki erken boşalmanın (PE) tedavisinde özel olarak geliştirilen ilk bileşiktir. 18- 64 yaşında.


Dapoksetin nedir?

Priligy ve Westoxetin olarak pazarlanan Dapoxetine, 18-64 yaşlarındaki erkeklerdeki erken boşalmanın (PE) tedavisinde özel olarak geliştirilen ilk bileşiktir. Dapoksetin, serotonin taşıyıcısını inhibe ederek, post-sinaptik yarıkta serotoninin eylemini arttırarak ve dolayısıyla ejakülasyon gecikmesini ilerleterek çalışır. Seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) ailesinin bir üyesi olan dapoksetin başlangıçta bir antidepresan olarak oluşturuldu. Bununla birlikte, diğer SSRI'lardan farklı olarak, daksoksin vücutta hızla emilir ve ortadan kaldırılır. Hızlı etkili özelliği, PE tedavisi için uygundur, ancak bir antidepresan olarak uygun değildir.



Dapoxetine kullanımı

Erken boşalma
Randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışmalar, PE tedavisi için dapoxetine'nin etkinliğini doğrulamıştır. Farklı dozajın farklı PE tipleri üzerinde farklı etkileri vardır. Dapoksetin 60 mg yaşam boyu PE'li erkeklerde 30 mg ile karşılaştırıldığında intravajinal ejakülasyon gecikme süresini (IELT) anlamlı olarak artırır, ancak edinilmiş PE'li erkeklerde fark yoktur. Cinsel ataktan 1-3 saat önce verilen Dapoxetine, IELT'yi uzatır ve PE ile 18-64 yaş arasındaki erkeklerde kontrol ve cinsel tatmin duygusunu arttırır. PE kişisel sıkıntı ve ilişki zorlukları ile ilişkili olduğundan, bu hastalığın üstesinden gelmek için PE'li erkeklere daksoksin yardım eder. ABD'de ve diğer bazı ülkelerde PE için özel olarak tedavi edilmeyen hiçbir ilaç kullanılmadığında, fluoksetin, paroksetin, sertralin, fluvoksamin ve sitalopram gibi diğer SSRI'lar PE'yi tedavi etmek için off-label olarak kullanılmıştır. Waldinger'in meta-analizi, bu konvansiyonel antidepresanların kullanımının, IAPT'yi, dapoksetin kullanıldığında 3-8 misline kıyasla, IELT'yi başlangıçtan iki ila dokuz kat arttırdığını gösteriyor. Bununla birlikte, bu SSRI'ların anlamlı bir etkiyi elde etmek için günlük olarak alınması gerekebilir ve nispeten daha uzun yarı ömürleri, ilaç birikimi riskini ve libido gibi azaltılmış etkilerin artmasına neden olur. Dapoksetin ise, genellikle hızlı etkili bir SSRI olarak kategorize edilir. Birkaç saat içinde daha hızlı emilir ve çoğunlukla vücuttan atılır. Bu farmakokinetikler vücutta uyuşturucu birikimini, alışkanlığı ve yan etkileri en aza indirebilmeleri açısından daha elverişlidir.



Dapoksetinin etkisi

Etkileşimler
Fosfodiesteraz inhibitörleri ile (PDE5 inhibitörleri)
PE bulunan birçok erkekte de erektil disfonksiyon (ED) görülür. Bu hastalar için yapılan tedavi, tadalafil (Cialis) veya sildenafil (Viagra) gibi dapoksetin ve PDE5 inhibitörleri arasındaki ilaç-ilaç etkileşimini göz önüne almalıdır. Dresser çalışmasında (2006), 24 deneğin plazma konsantrasyonu elde edilmiştir. Numune havuzunun yarısı, 20 mg dapoxetine 60 mg + tadalafil ile tedavi edildi; diğer yarısı dapoksetin 60 mg + sildenafil 100 mg ile tedavi edildi. Bu plazma numuneleri daha sonra sıvı kromatografi-tandem kütle spektrometresi kullanılarak analiz edildi. Sonuçlar, daksoksinin tadalafil veya sildenafilin farmakokinetiğini değiştirmediğini gösterdi.


Etanol ile
Etanol eşzamanlı olarak alınırken dapoxetin farmakokinetiğini etkilemez.

Eylemlerin mekanizması
Amoksetinin erken boşalmayı etkilediği mekanizma hala belirsizdir. Bununla birlikte, dapoksetinin serotonin taşıyıcısını inhibe ederek ve daha sonra pre ve postsinaptik reseptörlerde serotonin eylemini arttırarak çalıştığı kabul edilir. İnsan boşalması, merkezi sinir sistemindeki çeşitli alanlarla (CNS) düzenlenir. Ejakülatuar yol, torakolumbaradaki spinal refleks ve erkek genitalin uyaranları tarafından harekete geçirilen spinal kordun lumbosakral seviyesinden kaynaklanır. Bu sinyaller, daha sonra beyinde medial preoptik ve paraventriküler nulcei gibi birtakım çekirdeklerden etkilenen beyin sapına yönlendirilir. Clement'in anestezi altındaki erkek sıçanlar üzerinde yaptığı çalışma, dapoksetinin akut uygulanmasının, lateral paragigantoselüler çekirdek (LPGi) nöronlarının aktivitesini modüle ederek, supraspinal seviyedeki ejakulatuar ekspulsiyon refleksini inhibe ettiğini gösterdi. Bu etkiler pudendal motonöron refleks deşarj (PMRD) gecikmesinde bir artışa neden olur. Bununla birlikte, daksoksinin doğrudan LPGi üzerinde veya LPGi'nin bulunduğu inen yolakta hareket edip etmediği belirsizdir.


Farmakokinetik
emme
Dapoksetin beyaz bir toz maddesidir ve suda çözünür değildir. Cinsel aktiviteden 1-3 saat önce alınan vücutta hızla emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmaks) oral yoldan 1-2 saat sonra ulaşılır. Cmax ve AUC (Plazmanın altındaki zaman eğrisi altındaki alan) doza bağımlıdır. Tek doz dapoksetin 30 mg ve 60 mg'dan sonra Cmax ve Tm (maksimum plazma konsantrasyonunu elde etmek için gereken süre) sırasıyla 1.01 ve 1.27 saatlerde 297 ve 498 ng / mL'dir. Yüksek yağlı bir yemek Cmax'ı hafifçe düşürür ancak önemsizdir. Aslında, gıda, dapoksetin farmakokinetiğini değiştirmez. Dapoksetin, yemekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.


dağıtım
Dapoksetin vücutta hızla emilir ve dağıtılır. Dapoksetinin% 99'undan daha fazlası plazma proteine bağlıdır. Ortalama sabit durum hacmi 162 L'dir. Başlangıçtaki yarı ömrü 1.31 saat (30 mg doz) ve 1.42 saat (60 mg doz), terminal yarı ömrü 18.7 saat (30 mg doz) ve 21.9 saattir (60 mg). doz).


Metabolizma
Dapoksetin, CYP2D6, CYP3A4 ve flavin monooksigenaz 1 (FMO1) gibi çoklu enzimler tarafından karaciğer ve böbreklerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Metabolik yolun sonunda başlıca ürün, zayıf bir SSRI olan ve hiçbir klinik etkiye katkıda bulunmayan dapoksetin N-oksidi dolaştırmaktır. Plazmada% 3'ten az sunulan diğer ürünler desmetildapooksetin ve didesmetidapooksetindir. Desmetildapooksetin, yaklaşık olarak dapoxetine'e eşittir.


Boşaltım
Dapoksetinin metabolitleri, sırasıyla 30 mg ve 60 mg'lık tek bir doz için 18.7 ve 21.9 saatlik bir terminal yarılanma ömrü ile idrarda hızla elimine edilir.




Dapoksetinin yan etkisi

Dapoksetin kullanırken görülen en yaygın etkiler bulantı, baş dönmesi, ağız kuruluğu, baş ağrısı, diyare ve uykusuzluktur. Yan etkilere bağlı devamsızlık, dozla ilişkilidir. McMahon'a göre Asya'da yapılan son çalışmalarda, devamsızlık oranı, sırasıyla 1067 çalışmanın plasebo, dapoxetine 30 mg ve dapoxetine 60 mg ile% 0.3,% 1.7 ve% 5.3'dür. Yüksek oranda cinsel işlev bozukluğu ile ilişkili olan depresyon tedavisinde kullanılan diğer SSRI'lardan farklı olarak, dapoksetin düşük oranda cinsel işlev bozukluğuyla ilişkilidir. Dapoksetinin gerektiği gibi alındığında libido azalması (<% 1) ve ED'nin (<% 4) hafif derecede yan etkileri vardır.





Dapoxetine'in güvenlik ve tolere edilebilirliği

Kardiyovasküler güvenlik
Doksorinin kardiyovasküler güvenlik profili, ilaç geliştirme sırasında yoğun olarak incelenmiştir. Faz I çalışmalarında, dapoksetinin, 60 mg olan maksimum önerilen dozajın dört katına kadar dozajlaması ile ne klinik anlamlı elektrokardiyografik etkiler ne de gecikmiş repolarizasyon etkileri olmadığı gösterildi. PE'li erkeklerde Faz III çalışmaları, 30 ve 60 mg'lık dozlama ile güvenli ve iyi tolere edilen bir dapoksetin profili göstermiştir. Kardiyovasküler advers bir yan bulunamamıştır.


Bilişsel güvenlik
Majör psikiyatrik bozukluğu olan hastalarda SSGİ'lerin çalışmaları, SSRI'ların anksiyete, akatizi, hipomani, duygudurum değişiklikleri veya intihar düşüncesi gibi belirli nörobilişsel yan etkilerle potansiyel olarak ilişkili olduğunu kanıtlamaktadır. Bununla birlikte, PE'li erkeklerde SSRI'ların etkileri üzerine herhangi bir çalışma bulunmamaktadır. McMahon'un 2012'deki çalışması, dapoksetin'in ruh hali üzerinde bir etkisinin olmadığını ve kaygı veya intihar eğilimiyle ilişkili olmadığını gösterdi.


Yoksunluk sendromu
Erken boşalımı tedavi etmek için dapoksetin kullanan erkeklerde antidepresan kesilme sendromu semptomlarının görülme sıklığı, gözden geçirenler tarafından, plasebo tedavisinden çekilen bu tür semptomların insidansından düşük veya hiç farksız olarak tanımlanmıştır. Talep edilen dapoksetin ile kronik serotonerjik uyarı eksikliği, sinaptik yarıkta serotonin'in potentiasyon etkisini en aza indirir ve böylece DESS riskini azaltır.





Hot Tags: 129938-20-1, Dapoxetine HCL (129938-20-1) çiğ, satın almak Dapoxetine HCL (129938-20-1), Dapoxetine HCL (129938-20-1) satın ham, Dapoxetine, Dapoxetine kullanımı, Dapoxetine dozajları dozaj , Dapoksetin yan etkisi, Dapoksetin, Dapoksetin'in etkisi erkeklerde erken boşalmanın (PE) tedavisinde kullanılır.
ilgili ürünler
I want to leave a message
Bize ulaşın
Adres: HK: 6 / F, Fo Tan Endüstri Merkezi, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Binası, No 46, Doğu Hipping Rd, Longhua Yeni Bölgesi, Shenzhen, PRC Çin
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posta:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: