Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Ürün kategorisi

Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine veya Articaine Hidroklorür (Articaine HCL, CAS No.23964-57-0), lokal anestezide kullanılan bir ilaçtır. Articaine bir diş amid tipi lokal anesteziktir Articaine, yapısında bir ester grubuna bağlı olarak hızlı bir metabolizma ile orta etkili, kısa etkili amid lokal anesteziktir.


Articaine anestezik ham tozu nedir?

Articaine anestezik ham toz anestetik ham toz, yapısında bir ester grubuna bağlı olarak hızlı bir metabolizma ile orta etkili, kısa etkili amid lokal anestezik maddedir. Spinal, epidural, oküler veya bölgesel sinir bloğu olarak uygulandığında veya bölgesel anestezi için intravenöz enjekte edildiğinde diş hekimliğinde lokal infiltrasyon veya periferik sinir bloğu ile etkilidir. Karşılaştırmalı çalışmalarda, klinik etkileri genel olarak lidokain, prilokain ve kloroprokain gibi diğer kısa etkili lokal anestetiklerden önemli derecede farklı değildi ve ortalamanın üzerinde nörotoksisite gösteren kesin kanıtlar bulunmamaktadır. Articaine, anestezinin hızlı bir şekilde başlatılmasını gerektiren, örneğin normal ve özel popülasyonlarda diş prosedürleri ve ambulatuvar omurga anestezi gibi, kısa süreli bir işlem gerektiren prosedürler için uygun ve emniyetli olduğunu kanıtladı.




Articaine anestezik ham toz anestezi ham toz kullanımları:

Hepatik veya böbrek yetmezliği olan hastalar
Metabolizma ve eksojen maddelerin ortadan kaldırılması genel olarak karaciğer ve böbrek (ler) in normal işlevine bağlıdır. Lokal anesteziklerin metabolizması, ana bileşiklere kıyasla daha fazla suda çözünür ve dışarı atılmaya hazır metabolitleri üretir. Artikaine serumda plazma kolinesteraz ile metabolize olur; kolinesteraz sentezi karaciğer hastalıklı hastalarda azalmış olsa da, muhtemelen eritrositlerinde hızlı hidroliz korunmaktadır. Artikainik asitin yüzde yetmiş beşi değişmeden atılır; Geri kalan kısım, boşaltımdan önce böbrekler tarafından glukuronidasyona bırakılır. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda, her iki metabolit de birikebilir ve teoride lokal anestezik sistemik toksisiteye (LAST) neden olabilir. Hemodiyaliz alan böbrek yetmezliği hastalarında lidokainin farmakokinetiği çalışılmıştır. LAST'i diğer kardiyak, nörolojik, pulmoner, renal, hepatik veya metabolik hastalıkla ilişkili diğer lokal anestezi tanımlayan vaka raporları. Amerikan Bölgesel Anestezi ve Ağrı Tıbbı Derneği, özellikle yaşlarının aşırı olduğu durumlarda, bu hastalarda yüksek uyanıklığın garanti altına alınabileceğini önermektedir.





Articaine anestezi ham tozunun çocuklar için kullanımı

Çocuklarda lokal anesteziklerin farmakodinamik özellikleri yetişkinlerde görülenlerle karşılaştırılabilir; farmakokinetiği, önemli ölçüde farklılık gösterir. Amid lokal anesteziklerini kullanırken özel uyarılara dikkat edilmelidir çünkü daha düşük intrinsik klirens veya azalmış serum proteini bağlanması, genç hastalarda toksik reaksiyon riskini arttırır. İdare yolu yenidoğanlarda ve çocuklarda lokal anestezik kullanımında emniyetin ana belirleyicilerinden biridir; çocuklarda artikain uygulanması, çoğunlukla lokal anestezinin gerekli olduğu veya genel anesteziye ek olarak diş prosedürlerine girenler içindir. Lokal anesteziklerin topikal anesteziden sonra mukoza zarından emilimi, erişkinlerde olduğundan daha fazla lokal kan akışı ve kalp debisi nedeniyle artmaktadır. Yazarlar 3-12 yaşları arasındaki 27 çocuğun araştırıldığı bir çalışmada, çocuk dişhekimliğinde Cmax değerinin düşük olması ve yarılanma ömrünün kısalması nedeniyle% 2 artikaain kullanımını tavsiye ettiler. Yetişkinlerde yapılan araştırmalara kıyasla maksimum konsantrasyona daha kısa bir zaman ve daha fazla temizleme zamanı gösterdiler. Bulgularına dayanarak, erişkinlere uygulanan artikain dozunu çocuklar için mg / kg olarak azaltmaya gerek olmadığı sonucuna varmışlardır. Epinefrin gibi vazoaktif ajanlar, lokal anesteziklerin sistemik alımını azaltmada çok etkili olup, daha uzun bir süre ve daha düşük bir Cmax ile sonuçlanır. Epinefrin 1: 100.000 ile Articaine% 4'ün pediyatrik dişhekimliği için etkili ve güvenli olduğu gösterildi. 4-13 yaş arasındaki hastalarda, doğrudan articaine ile ilgili tek advers olay, kazara dudak hasarı; hiçbir farmakokinetik araştırma yapılmadı.


Uzun süre uyuşukluk, öncelikle 7 yaşından küçük çocuklarda görülen, diş tedavisinde artikain sonrası en sık görülen advers olaydır. Üreticilerin 7 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmesine rağmen, 373 Amerikalı dişçinin% 21'i, 2-3 yaşlarındaki küçük çocuklarda tatmin edici şekilde artikain kullanıyor. Çocuklarda artikain kullanımı ile ilgili mevcut literatür, her yaştan çocuğun klinik prosedürleri için güvenli ve etkili olduğunu göstermektedir.




Yaşlılar için articaine anestezik ham toz kullanımı

Yaş ilerledikçe, periferik sinir iletimi değişir: Sinir liflerinin sayısı ve yoğunluğunda azalma, sitoskeletal proteinlerin ekspresyonunda ve aksonal transportunda azalma sonucu aksonların dejenerasyonu ve motor birim aksiyon potansiyellerinde bir artış var . Periferik motor ve duyusal iletim hızları kademeli olarak yavaşlar ve ilerleyen yaşla birlikte F-dalgaları ve somato-duyusal uyarılmış potansiyellerin başlangıç gecikmeleri kademeli olarak artar. Periferik sinir sistemi ile ilgili bu ve diğer yaşa bağlı fizyolojik değişiklikler muhtemelen periferik sinir bloklarının klinik süresi üzerinde doğrudan bir etkiye sahiptir ve doğrudan lokal anestetik nörotoksisiteye neden olabilir. Tüm lokal anestezikler, nöroapopozdan dolayı konsantrasyona bağlı bir tarzda nörotoksiktir; ancak, insan nöronal hücre kültürü modelinde amid tipi lokal anestezi ve ester tipi lokal anestetikleri araştıran bir çalışmada artikaine en düşük apoptotik potens gözlenmiştir.


Ayrıca, yaşlanma, rezerv kapasitesinin kaybı ile bağlantılıdır ve renal, hepatik ve kardiyak hastalıklar, lokal anestezik klerensinin azalmasına neden olur; bu, tekrarlanan veya sürekli uygulama için dozun azaltılmasını gerektirir. Tüm lokal anesteziklerin azaltılmasının büyüklüğü, farmakodinamik veya farmakokinetik değişimin beklenen etkisi ile ilişkilendirilmelidir. Sağlıklı yaşlılarda ve genç gönüllülerde, artikain metabolizmasının yaştan bağımsız olduğu gösterilmiştir.




Obstetrik için Articaine anestezik ham toz kullanımı

Doğumda ağrı yönetimi maternal ve fetal fizyolojinin bilinmesini gerektirir; hızlı analjezi sağlamak ve fizyolojik bozulmalar en aza indirmek zorundadır. Çeşitli lokal anesteziklerle epidural anestezi, bu amaçla en çok kullanılan tekniktir. Articaine bu endikasyon için nadiren kullanılır. İki Rus araştırmacı, 1000'den fazla sağlıklı ve yüksek riskli bireyde 1.0-1.2 mg / kg'lık tek bir dozda% 1 articaine (Ultracaine) kullanan epidural anestezinin annede son derece etkili ve güvenilir olduğunu kanıtladı ve bu hastalarda herhangi bir depresif etki yapmadı yenidoğan İki Alman grubu sezaryenle doğum yapanlarda artikaini (% 1.5 carticaine) bupivakain ile epidural anestezi için karşılaştırdılar (n = 25 ve n = 15). Başlama, analjezi kalitesi, hemodinamik istikrar ve yenidoğan Apgar skorları iyi idi. Farmakokinetik incelemede, doğum esnasında 0.48 μg / mL artikaine plazma konsantrasyonu gösterildi ve hızlı metabolizmasını kanıtladı. Metabolize olmamış ilacın o anda maternal serumda bulunan metabolitinkine oranı 0.75 idi. Umbilikal venöz-maternal arteriyel serum konsantrasyonu oranı 0.32 idi. Bunlar, dokuz yenidoğanın ortalama yenidoğan carticaine plazma konsantrasyonunun epidural anesteziden sonra maternalde% 32 (±% 7) olduğu tespit edildiğinde, kartikainin plasental transferi sonrasında erken araştırmaya eşittir. Diğer lokal anestezikler için literatürde lidokain (0.52-0.58), mepivakain (0.64) ve bupivakain (0.23-0.26) referans alınmıştır.


Artikain gebelik sırasında kullanıldığında dikkate alınması gereken özel bir husus, plazma kolinesterazlar tarafından metabolizması ve yenidoğanlarda ve bebeklerde 6 aydan daha kısa süren hidroliz hızlarıdır. Sağlıklı, normal bebeklerin plazma kolinesteraz aktivitesi veya daha iyi bütirilkolinesteraz (BChE) aktivitesinin, normal yetişkinlere kıyasla% 50 oranında azaldığı bulunmuştur. Bu azalma klinik önemi olmayan gibi gözükmektedir.18 Yeni doğan bebeğin (ve / veya annenin) butirilkolinesteraz geninde (BCHE) muhtemel 58 muhtemel mutasyondan bir veya daha fazlasına sahip olması klinik önemi olabilir. BChE artikainik asit üreten birincil artikain hidrolaz görevi görür; BChE'nin azaltılması ya da hareketsizliği, artikain kullanımı sonrasında toksisitenin arttırılmasına katkıda bulunabilir. Bununla birlikte artikaine, BChE aktivitesini düşüren BCHE geninde mutasyon geçiren insanlarda kokain toksisitesine benzer plazma konsantrasyonlarının artmasını önleyen önemli bir ikinci metabolizmaya sahiptir.



Articaine anestezik ham toz etkisi:

Articaine, sinir iletimini, diğer lokal anestetiklere benzer şekilde sinirin iç boşluğundaki voltaj kapılı sodyum kanallarının α-altbirimine ters çevrilerek bağlar. Artikainin sodyum kanalına bağlanması, sodyum akışı azaltır, böylece eşik potansiyeline ulaşılamaz ve impuls iletim durur. Artikainin sodyum kanalı üzerindeki bloke edici etkisi duruma bağlıdır: açık durum için en yüksek afiniteye, inaktive duruma ara afiniteye ve dinlenme durumuna en düşük yakınlığa sahiptir.


Nöronal blok derecesi sinirin çapından etkilenir. Büyük çaplı fiberler (dokunma / basınç / motor), küçük miyelinli fiberlerle (ağrı iletenleri) karşılaştırıldığında daha yüksek konsantrasyonlarda lokal anestezi gerektirir. Articaine lipid çözünürlüğü, yüksek oranda protein bağlı (% 94) ve çözünme sabiti (pKa) değeri 7,8'dir. Articaine, hızlı etki baş gösteren, orta etkili, kısa etkili lokal anestezik maddedir.


Göreceli etki

Lokal anestezik potensi belirlemek, sinirlerin farklı lokal anesteziklere duyarlılığını tanımlamak ve bölgesel anestezi sırasında anestetik gereklilikleri tahmin etmek için bir girişimdir. Lokal anesteziklerin potensi, artan lipid çözünürlüğüne paralel olarak artar. Fizikokimyasal özelliklerin ve in vivo etkileşimin bir sonucu olarak lokal anesteziklerin fosfolipid zarına bağlanma kabiliyetinin de potens ile doğrudan paralellik gösterdiği bulunmuştur. Klinik uygulamada, diğer faktörler aşağıdakileri içeren bir lokal anestezik gücünü etkiler:


hidrojen iyon dengesi
lif boyutu, türü ve miyelinasyon
vazodilatatör / vazokonstriktör özellikleri (vasküler alım oranını etkiler)
sinir stimülasyonu frekansı
ortam pH'sı (daha düşük pH, daha fazla iyonizasyona ve etkinlikte bir azalmaya neden olur)
elektrolit konsantrasyonları (hipokalemi ve hiperkalsemi blokaja antagonizes)


Farklı lokal anesteziklerin potansiyelini değerlendirmek için, doz bulma, tek doz sinir blokları, ortalama etkili dozu veya minimum lokal analjezik dozu belirlemek için incelenmiştir. Articaine için göreli analjezik potansiyeli, erken araştırmalara dayanarak ve genellikle efektif anestezik konsantrasyonunun belirlenmesi, lidokain ile karşılaştırıldığında aradır.




Hot Tags: 23964-57-0, Articaine HCL, Articaine HCL çiğ, al Articaine HCL çiğ, Articaine tozu, Articaine kullanımı, Articaine dozajı, Articaine HCL yan etki, Articaine etkisi, Articaine diş amid tipi lokal anestezi Articaine ise orta potens, Articaine HCL anestetik ham toz, Articaine HCL anestezik ham satın,
ilgili ürünler
I want to leave a message
Bize ulaşın
Adres: HK: 6 / F, Fo Tan Endüstri Merkezi, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Binası, No 46, Doğu Hipping Rd, Longhua Yeni Bölgesi, Shenzhen, PRC Çin
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posta:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biyoteknoloji Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: